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磷酸奧司他韋膠囊的藥代動力學是什么?詳細介紹?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/11 10:16:50
    導讀:口服給藥后,磷酸奧司他韋膠囊在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。

磷酸奧司他韋膠囊(可威),建議應貯存于25℃以下,超過包裝上注明的有效期(EXP)后請勿服用。那么,磷酸奧司他韋膠囊的藥代動力學是什么?詳細介紹?

磷酸奧司他韋膠囊的藥代動力學是:

1、吸收

口服給藥后,磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進入體內(nèi)循環(huán)。相對于活性代謝物,少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例,并且不受進食影響。

2、分布

對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。

3、代謝

磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。

4、清除

吸收的奧司他韋主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除(>90%)?;钚源x產(chǎn)物不再被進一步代謝,而是由尿排泄?;钚源x產(chǎn)物達到峰濃度后,血漿濃度下降半衰期為6~10小時。超過99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率(18.8升/小時)超過腎小球濾過率(7.5升/小時),表明除了腎小球濾過外,還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質(zhì)標記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。

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(實習編輯:李嘉穎)

 

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