培達西洛他唑片用于改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,培達西洛他唑片對循環(huán)系統(tǒng)的副作用是怎樣呢?
培達西洛他唑片原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。培達西洛他唑片30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。培達西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。培達西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時,培達西洛他唑片長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。
培達西洛他唑片口服放射性標記的西洛他唑100mg,培達西洛他唑片的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。培達西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。培達西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。培達西洛他唑片74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。培達西洛他唑片及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。
培達西洛他唑片對循環(huán)系統(tǒng)的副作用:偶有室上性及室性期外收縮、室上性及室性心動過速等心律不齊;心肌梗塞;心絞痛;充血性心衰;血壓上升;發(fā)熱;頭暈;血壓低,此時減量或停藥。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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