蘭索拉唑腸溶片為腸溶衣片,除去包衣后顯白色至微黃褐色。主要成份為蘭索拉唑。其化學名稱為:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]-1H-苯并咪唑。那么,蘭索拉唑腸溶片的遺傳毒性是怎樣呢?
蘭索拉唑腸溶片的生物利用度具有個體差異性。蘭索拉唑腸溶片對健康成人空腹單次口服30mg,Tmax為1.5-2.2h,Cmax為0.75-1.15mg/l,T1/2為1.3-1.7h。蘭索拉唑腸溶片在肝內(nèi)被代謝為有活性的代謝產(chǎn)物,蘭索拉唑腸溶片主要經(jīng)膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產(chǎn)物。蘭索拉唑腸溶片至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1-14.3%。蘭索拉唑腸溶片在體內(nèi)無蓄積性。
蘭索拉唑腸溶片為苯并咪唑類化合物,蘭索拉唑腸溶片口服吸收后轉(zhuǎn)移至胃粘膜,蘭索拉唑腸溶片在酸性條件下轉(zhuǎn)化為活性代謝體,蘭索拉唑腸溶片的活化體特異性地抑制胃壁細胞H+/K+-ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。蘭索拉唑腸溶片以劑量依賴性方式抑制基礎(chǔ)胃酸分泌以及刺激狀態(tài)下的胃酸分泌。蘭索拉唑腸溶片對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。
蘭索拉唑腸溶片的遺傳毒性:Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性。
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(實習編緝:李華藝)
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