苯妥英口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,新生兒吸收甚差。靜脈注射吸收快速;肌注吸收不完全且不規(guī)則,一次量峰值僅為口服的1/3??诜瑒┑纳锢枚燃s為75%,吸收后分布于細(xì)胞內(nèi)外液,細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外。蛋白結(jié)合率很高,為88~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還可略高。奧氮平片與苯妥英可以合用嗎?
奧氮平片口服吸收快而完全,食物對(duì)其吸收速率和程度無(wú)影響,吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織,生物利用度個(gè)體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過(guò)效應(yīng)。服藥后3.2小時(shí)(1~4小時(shí))達(dá)血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2b)平均9小時(shí)(3.6~14.3小時(shí)),表觀(guān)分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
奧氮平片(歐蘭寧)的藥物相互作用如下:
1.本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2.本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)。
3.本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4.本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5.本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。
6.本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7.本品與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,并有報(bào)道誘發(fā)癲癇發(fā)作。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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