丙戊酸鎂緩釋片用于治療全身性或部分性癲癇,尤其是以下類型:失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作以及部分性癲癇;簡單性或復(fù)雜性發(fā)作;繼發(fā)性全身性發(fā)作;特殊類型的綜合征(West,Lennox-Gastaut)。那么丙戊酸鎂緩釋片(神泰)的藥物代謝動力學(xué)是怎樣的?
服用丙戊酸鎂緩釋片短暫的和/或與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)已有報導(dǎo):脫發(fā)、輕度姿勢性震顫和嗜睡等現(xiàn)象。
本品為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達峰時間為14.0±6.5小時;相對生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時;多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。
本品在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。本品主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
丙戊酸鎂緩釋片在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,丙戊酸鎂緩釋片可達85-95%,丙戊酸鎂緩釋片有效血藥濃度為40-100μg/ml,丙戊酸鎂緩釋片超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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