利托那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白，從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段，故HIV細胞之間的蔓延減緩。據(jù)此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶，并延緩疾病的進展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。在體外，它能拮抗所有HIV實驗病毒株，同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用，其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。利托那韋片有什么藥代動力學？

利托那韋片的藥代動力學如下：口服吸收較好，生物利用度為60%以上，單劑量400mg頓服，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時曲線面積等參數(shù)呈非線性關系，可能與其可飽和的一過性代謝有關。進餐口服用血漿峰濃度和藥-時曲線面積可升高63%，濃度達峰時間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結濃度高，血漿半衰期為3～3.5h，血漿蛋白結合率為98%。主要在肝代謝，通過細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構酶CYP3A和CYP2D6代謝，生成至少5種代謝物，主要代謝物也具抗毒活性，劑量的87%由糞便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形藥物為36%和3.5%。

利托那韋片口服600mg，2次/d，最好與食物同服。

利托那韋片適應癥/功能主治：單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。

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（實習編輯：孫媛媛）