利托那韋片的批準文號為H20130694，30片每瓶。適應癥/功能主治：單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。三唑侖可以用于利托那韋片治療的病人嗎？

利托那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白，從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段，故HIV細胞之間的蔓延減緩。據(jù)此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶，并延緩疾病的進展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。在體外，它能拮抗所有HIV實驗病毒株，同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用，其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。

利托那韋片的注意事項如下：

1.本品對細胞色素P450系同工酶CYP3A具有強力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會減慢通過這些酶介導的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用;

2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人，因為它們可能與本品發(fā)生相互作用，產(chǎn)生嚴重并發(fā)癥的危險。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學異常;

3.苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能與本品發(fā)生相互作用，增加本品的清除，降低利托那韋片的活性。煙草可使本品的AUC值降低18%;

4.華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹慎;5.大部分三環(huán)類抗抑郁劑主要經(jīng)CYP2D6介導代謝，與本品合用，它們的血濃度會上升。例如地昔帕明與本品合用，其AUC值平均增加145%，故其劑量應考慮降低;

6.茶堿與本品合用，其平均AUC值降低43%。所以，茶堿與本品合用時，其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40%，故本品治療的病人，如需用避孕藥，應避免使用炔雌醇口服避孕劑，而應采用其他避孕措施;

7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林，能與本品發(fā)生相互作用，故與本品合用，也須謹慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內(nèi)酯類和類固醇類藥物與本品合用也有相互作用;

8.體外試驗表明，在大鼠和人肝微粒體內(nèi)，本品能強力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內(nèi)，沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用，它們的AUC8分別增加36，18和8倍。對健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗表明，本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用，應謹慎;

9.據(jù)報道，本品增加克拉霉素AUC達77%，腎功能正常病人無須調(diào)整劑量，但腎功能損害病人合用本品和克拉霉素時，應考慮調(diào)整后者的劑量。如肌酸酐廓清為30～60m1/min的病人，克拉霉素劑量要降低5%。;

10.本品口服液制劑含有醇，與雙硫侖或雙硫侖樣藥物，如甲硝唑合用，能發(fā)生反應，故應避免與這些藥物合用;

11.據(jù)報道，在歐洲約有15名接受HIV蛋白酶抑制劑的伴有血友病的HIV陽性病人發(fā)生自動出血癥狀。故血友病病人使用本品應加倍小心，并注意自動出血事件;

12.孕婦只有在明確完全需要時才能使用;

13.尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒;

14.在開始本品治療前、治療中定期檢查血脂、轉氨酶或尿酸，若出現(xiàn)升高時應停藥或減量觀察;

15.本品口服液制劑氣味不佳，可與巧克力、牛奶或營養(yǎng)補品同服，以掩蓋其討厭的氣味;

16.本品對12歲以下兒童的療效和安全性還未確定，故兒童不宜使用本品;

17.對HIV感染病人和健原志愿受試者的試驗表明，本品與二脫氧肌苷、氟康唑和齊多夫定的相互作用無臨床意義,兩種制劑均應冷藏。

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（實習編輯：孫媛媛）