克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:上下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎、咽炎、竇炎等。那么,克拉霉素緩釋片與地高辛合用是怎樣呢?
克拉霉素緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)行為并非是直線式??死顾鼐忈屍瑢?duì)進(jìn)食患者,每日予0.5g克拉霉素緩釋片,克拉霉素緩釋片和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml??死顾鼐忈屍?dāng)濃度達(dá)到45.0mg/ml時(shí)結(jié)合率降至41%,表示結(jié)合位點(diǎn)可能趨于飽和,但這僅發(fā)生在濃度遠(yuǎn)高于治療藥物有效濃度。
克拉霉素緩釋片當(dāng)每日劑量增至1g時(shí),穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期(t/β)分別近似5.3和7.7小時(shí)??死顾鼐忈屍退牧u基代謝物在高劑量時(shí),其半衰期明顯延長。克拉霉素緩釋片隨尿排出的大約的劑量為40%,隨糞便排出的大約占30%。
克拉霉素緩釋片的動(dòng)力學(xué)研究與0.25g和0.5g克拉霉素片的動(dòng)力學(xué)比較研究表明,克拉霉素緩釋片當(dāng)每日總劑量相同時(shí),吸收程度也相同??死顾鼐忈屍慕^對(duì)生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。克拉霉素緩釋片在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變??死顾鼐忈屍捏w外研究的結(jié)果表明在濃度為0.45~4.5mg/kg/人血漿蛋白結(jié)合率平均為70%。
克拉霉素緩釋片與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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