克拉霉素緩釋片為白色或類白色異型片,無(wú)臭,味苦。主要成份為克拉霉素,其化學(xué)名稱為:6-0-甲基紅霉素。那么,克拉霉素緩釋片的老年患者用藥是怎樣呢?
克拉霉素緩釋片屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。克拉霉素緩釋片可與細(xì)菌核糖體5OS亞基結(jié)合,從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。克拉霉素緩釋片在體外,其對(duì)標(biāo)準(zhǔn)菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性,克拉霉素緩釋片對(duì)多種需氧和厭氧的革蘭氏陽(yáng)性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌作用。
克拉霉素緩釋片在多個(gè)動(dòng)物感染模型中發(fā)現(xiàn),克拉霉素緩釋片的活性是紅霉素的2~10倍。克拉霉素緩釋片在小鼠全身感染、小鼠皮下膿腫和由鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌和流感嗜血桿菌引起的小鼠呼吸道感染中,克拉霉素緩釋片的活性均較紅霉素高,克拉霉素緩釋片在豚鼠軍團(tuán)菌感染中更顯著,即克拉霉素腹腔給藥劑量為1.6mg/kg/天,比紅霉素50mg/kg/天更有效。
克拉霉素緩釋片在人類和其它靈長(zhǎng)類動(dòng)物體內(nèi)主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素緩釋片的代謝物對(duì)多數(shù)微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4,克拉霉素緩釋片對(duì)副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。克拉霉素緩釋片在體外或體內(nèi),克拉霉素緩釋片對(duì)流感嗜血桿菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有疊加或協(xié)同作用。
克拉霉素緩釋片的老年患者用藥:研究者進(jìn)行了一項(xiàng)試驗(yàn),評(píng)估并比較健康老年男性和女性受試者與健康年輕成年男性受試者多次口服克拉霉素片0.5g后的安全性和藥物動(dòng)力學(xué)情況。與年輕組相比,老年組和母體藥物和14-羥基代謝的循環(huán)系統(tǒng)血漿濃度較高,消除較慢。但當(dāng)腎清除與肌酐清除率相關(guān)時(shí),兩組間無(wú)差異。由此可見(jiàn),克拉霉素的體內(nèi)處置與腎功能有關(guān),而與年齡無(wú)關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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