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唯他停對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的影響是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/9 2:16:31
    導(dǎo)讀:唯他停對(duì)男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。

唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停在治療強(qiáng)迫癥的二年時(shí)間內(nèi),依然保持它的有效性、安全性和耐受性。那么,唯他停對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的影響是怎樣呢?

唯他停對(duì)男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。唯他停對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。

唯他停主要首先通過肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對(duì)食物的生物利用度無明顯的影響。

唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示,唯他停對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的影響。

唯他停對(duì)認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能的影響:對(duì)照試驗(yàn)中,本品無鎮(zhèn)靜作用,亦不影響精神運(yùn)動(dòng)功能。雖然實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)顯示舍曲林對(duì)正常受試者的復(fù)雜精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)無損傷。但作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物可能會(huì)對(duì)某些個(gè)體產(chǎn)生不利影響。因此應(yīng)告知患者,在了解如何使用舍曲林之前,應(yīng)謹(jǐn)慎從事需要保持警覺的活動(dòng),如駕車或操作機(jī)械。

藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,詳情請(qǐng)咨詢健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。我們會(huì)根據(jù)您的情況為您解答任何用藥方面的問題,方便您放心使用。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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