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唯他停的全身反應有哪些呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/8 21:35:47
    導讀:唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。

唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停在治療強迫癥的二年時間內(nèi),依然保持它的有效性、安全性和耐受性。那么,唯他停的全身反應有哪些呢?

唯他停主要首先通過肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無明顯的影響。

唯他停對男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。唯他停對青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。唯他停的血漿蛋白結合率為98%。唯他停的動物實驗結果表明,有較大的分布容積。

唯他停的全身反應:虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發(fā)熱及不適。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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