唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。那么,唯他停的成人劑量有哪些呢?
唯他停對男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。唯他停對青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。唯他停的血漿蛋白結(jié)合率為98%。唯他停的動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,有較大的分布容積。
唯他停主要首先通過肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無明顯的影響。
唯他停的成人劑量:初始治療:每日服用舍曲林1片(50mg)。劑量調(diào)整:對于每日服用1片(50mg)療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量,因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí),調(diào)整劑量的時(shí)間間隔不應(yīng)短于1周。最大劑量為4片(200mg)/日。服藥七日內(nèi)可見療效。完全起效則需要更長的時(shí)間,強(qiáng)迫癥的治療尤其如此。維持治療:長期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量,并維持最低有效治療劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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