利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機(jī)物抑制劑。在體外，它能拮抗所有HIV實(shí)驗(yàn)病毒株，同時(shí)具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對(duì)HIV蛋白酶有選擇性親和作用，其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。服用利托那韋片會(huì)出現(xiàn)味覺異常嗎？

利托那韋片耐受性一般良好。常見的不良反應(yīng)有惡心（23％～26％）、嘔吐（13％～15％）、腹瀉（13％～18％）、虛弱（9％～14％〕、腹痛（3％～7％）、厭食（1％～6％）、味覺異常（1％～10％）、感覺異常（3％～6％）。此外還有頭痛、血管擴(kuò)張和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常，如三酰甘油（甘油三酯）與膽固醇、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶與天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、尿酸值升高。本品不良反應(yīng)發(fā)生率在治療開始2～4周最大，因?yàn)樵诖藭r(shí)期內(nèi)本品血濃度高。

利托那韋片口服吸收較好，生物利用度為60%以上，單劑量400mg頓服，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系，可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積可升高63%，濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結(jié)濃度高，血漿半衰期為3～3.5h，血漿蛋白結(jié)合率為98%。主要在肝代謝，通過細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝，生成至少5種代謝物，主要代謝物也具抗毒活性，劑量的87%由糞便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形藥物為36%和3.5%。

利托那韋片適應(yīng)癥/功能主治：單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）