利托那韋片與環(huán)孢素合用怎樣呢？

來源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/2/6 13:26:17

導(dǎo)讀：

洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，利托那韋片與環(huán)孢素合用怎樣呢？

洛匹那韋利托那韋片是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。洛匹那韋利托那韋片作為復(fù)方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

利托那韋片的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶，并延緩疾病的進(jìn)展。利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機(jī)物抑制劑。利托那韋片在體外，它能拮抗所有HIV實(shí)驗(yàn)病毒株，利托那韋片同時(shí)具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。利托那韋片品對(duì)HIV蛋白酶有選擇性親和作用，利托那韋片抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。

利托那韋片口服吸收較好，利托那韋片的生物利用度為60%以上，利托那韋片單劑量400mg頓服，利托那韋片的血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。利托那韋片劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系，利托那韋片可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。利托那韋片進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積可升高63%，利托那韋片的濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.6h。

利托那韋片與華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導(dǎo)，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹(jǐn)慎。

洛匹那韋利托那韋片禁用于已知對(duì)洛匹那韋、利托那韋或者任何輔料過敏的患者。本品不能與那些主要依賴CYP3A清除且其血藥濃度升高會(huì)引起嚴(yán)重和/或致命不良事件的藥物同時(shí)用藥。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）

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