洛匹那韋利托那韋片為復(fù)方制劑，每片含洛匹那韋200mg，利托那韋50mg。洛匹那韋利托那韋片適用于與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥，治療HIV感染。那么，利托那韋片的注意事項(xiàng)有什么？

利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高，利托那韋片血漿半衰期為3～3.5h，利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。

利托那韋片的注意事項(xiàng)：1.本品對(duì)細(xì)胞色素P450系同工酶CYP3A具有強(qiáng)力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會(huì)減慢通過這些酶介導(dǎo)的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用;

2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達(dá)唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人，因?yàn)樗鼈兛赡芘c本品發(fā)生相互作用，產(chǎn)生嚴(yán)重并發(fā)癥的危險(xiǎn)。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學(xué)異常;

3.苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能與本品發(fā)生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。煙草可使本品的AUC值降低18%;

4.華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導(dǎo)，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹(jǐn)慎;

5.大部分三環(huán)類抗抑郁劑主要經(jīng)CYP2D6介導(dǎo)代謝，與本品合用，它們的血濃度會(huì)上升。例如地昔帕明與本品合用，其AUC值平均增加145%，故其劑量應(yīng)考慮降低;

6.茶堿與本品合用，其平均AUC值降低43%。所以，茶堿與本品合用時(shí)，其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40%，故本品治療的病人，如需用避孕藥，應(yīng)避免使用炔雌醇口服避孕劑，而應(yīng)采用其他避孕措施;

7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林，能與本品發(fā)生相互作用，故與本品合用，也須謹(jǐn)慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內(nèi)酯類和類固醇類藥物與本品合用也有相互作用;

8.體外試驗(yàn)表明，在大鼠和人肝微粒體內(nèi)，本品能強(qiáng)力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內(nèi)，沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用，它們的AUC8分別增加36，18和8倍。對(duì)健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗(yàn)表明，本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用，應(yīng)謹(jǐn)慎;

9.據(jù)報(bào)道，本品增加克拉霉素AUC達(dá)77%，腎功能正常病人無須調(diào)整劑量，但腎功能損害病人合用本品和克拉霉素時(shí)，應(yīng)考慮調(diào)整后者的劑量。如肌酸酐廓清為30～60m1/min的病人，克拉霉素劑量要降低5%。;

10.本品口服液制劑含有醇，與雙硫侖或雙硫侖樣藥物，如甲硝唑合用，能發(fā)生反應(yīng)，故應(yīng)避免與這些藥物合用;

11.據(jù)報(bào)道，在歐洲約有15名接受HIV蛋白酶抑制劑的伴有血友病的HIV陽性病人發(fā)生自動(dòng)出血癥狀。故血友病病人使用本品應(yīng)加倍小心，并注意自動(dòng)出血事件;

12.孕婦只有在明確完全需要時(shí)才能使用;

13.尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應(yīng)停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒;

14.在開始本品治療前、治療中定期檢查血脂、轉(zhuǎn)氨酶或尿酸，若出現(xiàn)升高時(shí)應(yīng)停藥或減量觀察;

15.本品口服液制劑氣味不佳，可與巧克力、牛奶或營養(yǎng)補(bǔ)品同服，以掩蓋其討厭的氣味;

16.本品對(duì)12歲以下兒童的療效和安全性還未確定，故兒童不宜使用本品;

17.對(duì)HIV感染病人和健原志愿受試者的試驗(yàn)表明，本品與二脫氧肌苷、氟康唑和齊多夫定的相互作用無臨床意義,兩種制劑均應(yīng)冷藏。

利托那韋片單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。利托那韋片口服吸收較好，利托那韋片的生物利用度為60%以上，利托那韋片單劑量400mg頓服，利托那韋片的血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。

健客藥店為更多的朋友提供更加細(xì)致、更加透明的醫(yī)藥專業(yè)指導(dǎo)，創(chuàng)造更加健康的就醫(yī)指導(dǎo)環(huán)境，讓看病難、看病貴不再是醫(yī)藥行業(yè)的不老話題。如您有需要，歡迎聯(lián)系藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111，尋求更好的解答和幫助!

（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）