洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，洛匹那韋利托那韋片會(huì)引起轉(zhuǎn)氨酶活性增高的？

洛匹那韋利托那韋片是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。洛匹那韋利托那韋片作為復(fù)方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

人們已對(duì)洛匹那韋與利托那韋合并給藥時(shí)在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動(dòng)力學(xué)特性進(jìn)行了研究；這兩組人群間沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對(duì)洛匹那韋的代謝，從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗(yàn)中，HIV感染患者服用本品400/100mg每日兩次后，所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15-20倍。利托那韋血漿濃度比利托那韋按600mg每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此，本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生的。

多次給予本品（400/100mg每日兩次，無飲食限制，持續(xù)用藥2周），約在用藥4小時(shí)后洛匹那韋血藥濃度達(dá)峰，其峰值（Cmax）為12.3±5.4μg/mL。清晨給藥前的平均穩(wěn)態(tài)谷濃度為8.1±5.7μg/mL。超過12小時(shí)給藥間隔的洛匹那韋AUC為113.2±60.5μg·h/mL。洛匹那韋利托那韋在人體的絕對(duì)生物利用度尚未確定。

與禁食狀態(tài)相比，單劑量的本品400/100mg與食物同服（高脂肪飲食，872千卡，56%熱量來自脂肪），其AUCinf和Cmax的改變沒有顯著性臨床意義。因此，本品可以與食物同服或不與食物同服。與克力芝軟膠囊相比，在與食物同服的條件下，本品的藥代動(dòng)力學(xué)變異較少。

洛匹那韋利托那韋片有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測(cè)試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報(bào)道。

洛匹那韋利托那韋片禁用于已知對(duì)洛匹那韋、利托那韋或者任何輔料過敏的患者。本品不能與那些主要依賴CYP3A清除且其血藥濃度升高會(huì)引起嚴(yán)重和/或致命不良事件的藥物同時(shí)用藥。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）