洛匹那韋利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。洛匹那韋利托那韋片適用于與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療HIV感染。那么,利托那韋片的藥理毒理怎樣呢?
利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。
利托那韋片的藥理毒理是:
利托那韋對(duì)人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對(duì)HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。據(jù)此,蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進(jìn)展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無(wú)機(jī)物抑制劑。在體外,它能拮抗所有HIV實(shí)驗(yàn)病毒株,同時(shí)具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對(duì)HIV蛋白酶有選擇性親和作用,其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韋片單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。利托那韋片口服吸收較好,利托那韋片的生物利用度為60%以上,利托那韋片單劑量400mg頓服,利托那韋片的血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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