在治療劑量,美托洛爾對(duì)支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑,該特性使之能與β2受體激動(dòng)劑合用,治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片是一種選擇性β1受體阻滯劑嗎?
美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑,是治療高血壓、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用藥物之一。
倍他樂(lè)克琥珀酸美托洛爾緩釋片釋放過(guò)程十分穩(wěn)定,不受進(jìn)食、體液pH、腸蠕動(dòng)等生理因素影響。為獲得緩慢而持久釋放美托洛爾的目的,緩釋片采用了琥珀酸鹽替代平片的酒石酸鹽,使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)顯著低于后者(>700mg/ml),從而顯著延緩了溶解速度。琥珀酸美托洛爾的分子式[(C15H25NO3)2?C4H6O4,分子量652.82]比酒石酸美托洛爾[(C15H25NO3)2?C4H6O6,684.82]少了兩個(gè)氧原子,總分子量小了32,約為5%。因此,(酒石酸美托洛爾)50mg/100mg的美托洛爾含量相當(dāng)于倍他樂(lè)克緩釋片(琥珀酸美托洛爾)47.5mg/95mg。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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