氯沙坦鉀片為白色的橢圓形薄膜包衣片，片的一面中間有刻痕，另一面印有952，除去包衣后顯白色。氯沙坦鉀片化學(xué)名：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1，1′?聯(lián)苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇單鉀鹽。分子式：C22H22ClKN6O。分子量：461.01。氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片有什么藥代動力學(xué)？

氯沙坦鉀片的藥代動力學(xué)如下：

吸收：本品口服吸收良好，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。

分布：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%，主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內(nèi)進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。

代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中，約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生，包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）