氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片的主要成份是氯沙坦鉀。氯沙坦鉀片為白色的橢圓形薄膜包衣片,片的一面中間有刻痕,另一面印有952,除去包衣后顯白色。兒童可以服用氯沙坦鉀片嗎?
已經(jīng)在年齡>1個(gè)月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來(lái)自于足夠的兒童及成人對(duì)照研究和在兒童中使用的文獻(xiàn)報(bào)道的證據(jù)都支持本品在這些年齡組的運(yùn)用。對(duì)50例高血壓兒童,年齡在>1個(gè)月至<16歲,每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg(平均劑量),進(jìn)行氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在所有年齡組,氯沙坦均形成活性代謝物??偟恼f(shuō)來(lái),氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似,與已有的成人藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)一致。
氯沙坦鉀片化學(xué)名:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′?聯(lián)苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇單鉀鹽。分子式:C22H22ClKN6O。分子量:461.01。吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達(dá)到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗(yàn)中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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