阿瑞斯為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。阿瑞斯適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。那么,阿瑞斯的孕婦用藥是怎樣呢?
阿瑞斯口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。阿瑞斯的血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。阿瑞斯的消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯治療開(kāi)始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯的穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。阿瑞斯對(duì)飲食的吸收無(wú)影響。阿瑞斯約95%與人血漿蛋白結(jié)合。阿瑞斯有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。阿瑞斯在不同組織中的分布尚未明確研究。
阿瑞斯在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,阿瑞斯給予單劑的5mg,240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,阿瑞斯和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。阿瑞斯以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。阿瑞斯的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。
阿瑞斯的孕婦用藥:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中,從孕17天至產(chǎn)后20天給藥,死產(chǎn)輕微增多,并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè)低劑量時(shí),未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無(wú)將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此,本品孕婦禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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