阿瑞斯為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。阿瑞斯適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。那么,阿瑞斯對心血管系統(tǒng)的影響有什么呢?
阿瑞斯在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,阿瑞斯給予單劑的5mg,240小時后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,阿瑞斯和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。阿瑞斯以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。阿瑞斯的藥代動力學(xué)還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。
阿瑞斯口服大約3-4小時后達(dá)到最高血漿濃度。阿瑞斯的血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。阿瑞斯的消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯的穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。阿瑞斯對飲食的吸收無影響。阿瑞斯約95%與人血漿蛋白結(jié)合。阿瑞斯有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。阿瑞斯在不同組織中的分布尚未明確研究。
阿瑞斯對心血管系統(tǒng)的影響:膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動過緩),患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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