阿瑞斯的主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學(xué)名稱為:(±)2,3-雙羥基-5,6-雙甲氧基-2-{1-(苯甲基)-4-哌啶基甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。那么,阿瑞斯用于成年人是怎樣呢?
阿瑞斯是一種長(zhǎng)效的阿爾茨海默病(AD)的對(duì)癥治療藥。阿瑞斯是第二代膽堿酯酶(ChE)抑制劑,阿瑞斯治療作用是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶(AchE)引起的乙酰膽酰水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。阿瑞斯可能還有其他機(jī)制,包括對(duì)肽的處置、神經(jīng)遞質(zhì)受體或Ca2+通道的直接作用。阿瑞斯可能通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。阿瑞斯可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。
阿瑞斯為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。阿瑞斯適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。阿瑞斯的作用機(jī)制推測(cè),隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,阿瑞斯的作用可能會(huì)減弱。阿瑞斯目前尚無(wú)證據(jù)表明可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。阿瑞斯對(duì)AchE的選擇親和力比對(duì)丁酰膽堿酯酶(BchE)強(qiáng)1250倍,阿瑞斯能明顯抑制腦組織中的ChE,阿瑞斯對(duì)心臟(心?。┗蛐∧c(平滑?。o(wú)作用,阿瑞斯可能對(duì)胸部組織(橫紋肌)有作用;對(duì)中樞神經(jīng)毒性比他克林小。
阿瑞斯用于成年人/老年人:初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg)。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個(gè)月,并做出臨床評(píng)估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次2片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)10mg)。推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過(guò)臨床試驗(yàn)。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無(wú)反跳現(xiàn)象。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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