單硝酸異山梨酯片為白色片。功能主治是冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。那么,單硝酸異山梨酯片與其他降壓藥物合用是怎樣呢?
單硝酸異山梨酯片主要成份為單硝酸異山梨酯,化學名稱為:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。
單硝酸異山梨酯片為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察。
單硝酸異山梨酯片藥代動力學是口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。
單硝酸異山梨酯片與其他降壓藥物例如β受體阻斷劑、鈣拮抗劑、血管擴張劑、精神抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥和/或酒精合用可加強其降壓作用。
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(實習編緝:陳志方)
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