西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。那么，西羅莫司片與西柚汁合用如何呢？

西羅莫司片在細(xì)胞中，西羅莫司片與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12&plusmn；8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。

西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司片與西柚汁合用：西柚汁可減緩由CYP3A4介導(dǎo)的西羅莫司的代謝和潛在加強(qiáng)由P-gp介導(dǎo)的西羅莫司從小腸上皮細(xì)胞向腸腔的逆轉(zhuǎn)運(yùn)。這種果汁不可用于送服西羅莫司片劑。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）