西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。那么,西羅莫司片對實驗室檢查的影響有什么呢?
西羅莫司片在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收,西羅莫司片單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時;西羅莫司片在男性中,西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±;8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司片為細胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝,并且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉(zhuǎn)運至腸腔。西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。
西羅莫司片對實驗室檢查的影響:對于接受濃度監(jiān)測下服用西羅莫司的患者,應監(jiān)測西羅莫司的全血濃度。在下列患者中,必需密切監(jiān)測西羅莫司血藥濃度:藥物代謝改變的患者、年齡≥13歲而體重在40公斤以下的患者、肝功能損害患者、以及同時服用強效的CYP3A4的誘導劑和抑制劑的患者。對于肝功能受損嚴重的患者,建議根據(jù)清除率下降情況將維持劑量減少一半。由于這些患者的半衰期延長,在負荷劑量或劑量更改后,應延長藥品治療性監(jiān)測時間,直至達到穩(wěn)定濃度。
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(實習編緝:李華藝)
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