利魯唑片用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,利魯唑片可延長存活期或推遲氣管切開的時間。那么,利魯唑片的胃腸道異常有哪些呢?
利魯唑片主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。利魯唑片在體外試驗中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。利魯唑片在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。利魯唑片的排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑片主要從尿液中排出。利魯唑片在尿中總排泄率為劑量的90%。魯唑片在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
利魯唑片口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。利魯唑片大約劑量的90%被吸收,利魯唑片的絕對生物利用度為60±18%。利魯唑片在高脂飲食的同時服用,利魯唑片的吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。利魯唑片在體內(nèi)分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑片的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑片的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
利魯唑片的胃腸道異常:非常常見:惡心;常見:腹瀉、腹痛、嘔吐;不常見:胰腺炎。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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