西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。那么,西羅莫司片用于肝功能損害患者會是怎樣呢?
西羅莫司片在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。
西羅莫司片為細胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝,并且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。
西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收,西羅莫司片單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時;西羅莫司片在男性中,西羅莫司片的結合主要與血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
西羅莫司片用于肝功能損害患者:建議肝功能損害患者西羅莫司的維持劑量可減少約1/3至1/2。西羅莫司的負荷劑量不需要調整。對于肝功能損害患者,建議監(jiān)測西羅莫司的血谷濃度。
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(實習編緝:李華藝)
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