西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。那么,西羅莫司片的不良反應(yīng)有什么呢?
西羅莫司片在穩(wěn)定的腎移植受者中,西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±標(biāo)準(zhǔn)差)為36±18,表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司片在男性中,西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。
西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝,并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。
西羅莫司片的不良反應(yīng):很常見(jiàn)(依據(jù)國(guó)際醫(yī)學(xué)組織理事會(huì)頻數(shù)分類指發(fā)生率>10%):淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡,尿路感染;在較高劑量時(shí)很常見(jiàn):貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環(huán)境中保存。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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