奧司惠的主要成份為阿法骨化醇。奧司惠適用于骨質疏松癥;腎性骨病(腎病性佝僂病);甲狀旁腺機能亢進(伴有骨病者)。那么,奧司惠如何防止高血鈣的發(fā)生呢?
奧司惠在肝臟被迅速轉化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。奧司惠這一轉化過程很迅速,故奧司惠的臨床效應與1,25-二羥基維生素D3基本一致。奧司惠主要作用是通過提高體內血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收。
奧司惠口服經(jīng)小腸吸收后在肝內經(jīng)25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3。奧司惠對現(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,奧司惠也可將1-α-OH-D3轉化為活性形式。奧司惠轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,奧司惠的半衰期(t1/2)17.6小時。奧司惠口服1μg后血藥峰濃度(Cmax)為61.6±;13.6pg/ml,達峰時間平均為8小時(6-16小時)。
奧司惠為了防止高血鈣的發(fā)生,應根據(jù)生化指標調節(jié)阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血鈣水平,劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多數(shù)成年患者的劑量可達1-3μg/天。當劑量穩(wěn)定后,每2-4周測定一次血鈣。
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(實習編緝:陳志東)
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