奧司惠的主要成份為阿法骨化醇。奧司惠適用于骨質(zhì)疏松癥;腎性骨病(腎病性佝僂病);甲狀旁腺機能亢進(伴有骨病者)。那么,奧司惠的禁忌有哪些呢?
奧司惠在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。奧司惠這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故奧司惠的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。奧司惠主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收。
奧司惠口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。奧司惠對現(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,奧司惠也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。奧司惠轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,奧司惠的半衰期(t1/2)17.6小時。奧司惠口服1μg后血藥峰濃度(Cmax)為61.6±;13.6pg/ml,達峰時間平均為8小時(6-16小時)。
奧司惠的禁忌:對維生素D及其類似物過敏、具有高鈣血癥、有維生素D中毒征象者禁用。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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