奧司惠還適用于甲狀旁腺機(jī)能減退;營養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥;假性缺鈣(D-依賴型I)的佝僂病和骨軟化癥。那么,奧司惠的不良反應(yīng)有哪些呢?
奧司惠口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。奧司惠對現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,奧司惠也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。奧司惠轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),奧司惠的半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。奧司惠口服1μg后血藥峰濃度(Cmax)為61.6±;13.6pg/ml,達(dá)峰時(shí)間平均為8小時(shí)(6-16小時(shí))。
奧司惠在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。奧司惠這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故奧司惠的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。奧司惠主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收。
奧司惠的不良反應(yīng):小劑量單獨(dú)使用(<1.0ug/d)一般無不良反應(yīng),長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿癥。偶見食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚瘙癢感等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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