辛伐他汀滴丸可以減少死亡的危險(xiǎn)性;減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性;減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。那么,辛伐他汀滴丸與香豆類衍生物合用會(huì)是怎樣呢?
辛伐他汀滴丸在兩種動(dòng)物進(jìn)行了口服給藥試驗(yàn),辛伐他汀滴丸口服給藥的相對(duì)生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝臟被首過攝取,辛伐他汀滴丸進(jìn)入體循環(huán)的低于服藥劑量的5%,而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。
辛伐他汀滴丸的微生物致突變實(shí)驗(yàn)(Ames),辛伐他汀滴丸的體外大鼠肝細(xì)胞堿洗脫分析、哺乳動(dòng)物V-79細(xì)胞正向致突變研究、體外CHO細(xì)胞染色體突變研究或體內(nèi)小鼠骨髓細(xì)胞染色體突變分析實(shí)驗(yàn),均未發(fā)現(xiàn)致突變作用。辛伐他汀滴丸對(duì)男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代謝物)達(dá)峰濃度時(shí)間為4小時(shí),以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在給藥后12小時(shí)降至蜂值的10%。
辛伐他汀滴丸與香豆類衍生物合用:臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應(yīng)多次檢查凝血酶原時(shí)間,藉此確定凝血酶原時(shí)間沒有顯著改變。當(dāng)服用香豆類衍生物的病人,已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后,仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng),應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)┑牟∪酥校练ニ≈委煆奈从袌?bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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