辛伐他汀滴丸可以減少死亡的危險性;減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性;減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。那么,辛伐他汀滴丸的肌肉作用會是怎樣呢?
辛伐他汀滴丸的微生物致突變實驗(Ames),辛伐他汀滴丸的體外大鼠肝細胞堿洗脫分析、哺乳動物V-79細胞正向致突變研究、體外CHO細胞染色體突變研究或體內(nèi)小鼠骨髓細胞染色體突變分析實驗,均未發(fā)現(xiàn)致突變作用。辛伐他汀滴丸對男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代謝物)達峰濃度時間為4小時,以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在給藥后12小時降至蜂值的10%。
辛伐他汀滴丸在兩種動物進行了口服給藥試驗,辛伐他汀滴丸口服給藥的相對生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝臟被首過攝取,辛伐他汀滴丸進入體循環(huán)的低于服藥劑量的5%,而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。
辛伐他汀滴丸的肌肉作用:HMG-CoA還原酶抑制劑偶爾會引起肌病,表現(xiàn)為肌肉疼痛或無力并伴有CK顯著升高(高于正常值上限的10倍)。伴有或不伴有繼發(fā)性肌紅蛋白尿癥的急性腎功能衰竭的橫紋肌溶解罕見報道。北歐辛伐他汀生存研究中,在中位數(shù)5.4年期間,1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出現(xiàn)1例肌病,而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中沒有出現(xiàn)肌病。在兩項為期6個月的臨床對照研究中,436名服用辛伐他汀40mg的患者中出現(xiàn)1例肌病,而699名服用辛伐他汀80mg的患者中出現(xiàn)5例肌病。辛伐他汀與某些藥物合并治療會增加肌病的危險,上述研究設(shè)計排除了其中的部分藥物。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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