依安凡阿法骨化醇軟膠囊的主要成份為阿法骨化醇?;瘜W(xué)名稱:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,依安凡阿法骨化醇軟膠囊用于骨質(zhì)疏松癥患者是怎樣呢?
依安凡阿法骨化醇軟膠囊主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,依安凡阿法骨化醇軟膠囊可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,依安凡阿法骨化醇軟膠囊具有促進(jìn)骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,依安凡阿法骨化醇軟膠囊可以減少骨鈣消溶,依安凡阿法骨化醇軟膠囊最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。依安凡阿法骨化醇軟膠囊現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,依安凡阿法骨化醇軟膠囊也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。
依安凡阿法骨化醇軟膠囊口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。依安凡阿法骨化醇軟膠囊在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。依安凡阿法骨化醇軟膠囊轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,依安凡阿法骨化醇軟膠囊的半衰期(t1/2)17.6小時。
依安凡阿法骨化醇軟膠囊用于骨質(zhì)疏松癥患者:首劑量0.5μg/天。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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