可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣??啥?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.hbyuguan.com/product/159178.html' target='_blank'>瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片用于腎功能不全患者是怎樣呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學(xué)參數(shù)不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的絕對生物利用度為20%??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。
可定瑞舒伐他汀鈣片用于腎功能不全患者:在一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比,嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/min)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50%。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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