可定瑞舒伐他汀鈣片為粉紅色薄膜衣片。主要成份為瑞舒伐他汀鈣?;瘜W名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?;?氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片的用法用量有哪些呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者,可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片也能降低TG、升高HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對于單純高甘油三酯血癥患者,可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片尚未確定對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。
可定瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。可定瑞舒伐他汀鈣片的動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結果顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高,可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的體內(nèi)、體外試驗結果顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
可定瑞舒伐他汀鈣片的用法用量:在治療開始前,應給予患者標準的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則,綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應的潛在危險性??诜?。本品常用起始劑量為5mg,一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量,該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時候給藥,可在進食或空腹時服用。腎功能不全患者用藥輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。肝功能損害患者用藥在Child-Pugh評分不高于7的受試者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者,觀察到全身暴露量的升高。在這些患者,應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經(jīng)驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。人種已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統(tǒng)的患者的用藥劑量時應考慮該因素。
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(實習編緝:陳志東)
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