依折麥布片在兒童和青少年(10-18歲)人群中,益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動力學并無差異。那么,依折麥布片藥代動力學怎么樣?
依折麥布片藥代動力學:
吸收:口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結合物在服藥后1-2小時內達到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4-12小時出現平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質中,故無法測得其絕對生物利用度。 10mg依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。
益適純可以與食物一起或分開服用。 分布:依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7%及88-92%。 代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(lI相反應),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進行氧化代謝(I相反應)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10-20%和80-90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時。 清除:受試者口服似14C-依折麥布(20mg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內,從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時后,血漿中檢測不到放射性。
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(實習編輯:黃景裕)
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