歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,歐立停的貯藏是怎樣呢?
歐立停對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,歐立停對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,歐立停對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。歐立停激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。
歐立停為白色或類白色片。歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。歐立停對雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍),可見動情周期改變、交配延遲,未見影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。
歐立停的貯藏:密封,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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