歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么，歐立停的5-羥色胺綜合癥是怎樣呢？

歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(shí)(Tmax)。歐立停對(duì)未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。

歐立停對(duì)食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。歐立停的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時(shí)間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，歐立停對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。

歐立停的5-羥色胺綜合癥：曲普坦類藥物能引起5-羥色胺綜合癥，特別是在聯(lián)合使用選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRls）或5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRls)，或三環(huán)抗抑郁劑(TCAs)和單胺氧化酶(MAO)抑制劑時(shí)。5-羥色胺綜合癥可能引起的癥狀包括精神狀態(tài)改變（如激動(dòng)，幻覺，昏迷），自律神經(jīng)失調(diào)（如心動(dòng)過速，血壓不穩(wěn)定，體溫過高），神經(jīng)肌肉異常（如反射亢進(jìn)，不協(xié)調(diào)）和/或胃腸道癥狀（如惡心，嘔吐，腹瀉）。上述癥狀可以在給予一個(gè)新的或著更大的劑量的血清素藥物后在幾分鐘到幾小時(shí)內(nèi)發(fā)生。如果有上述5-羥色胺綜合癥的跡象要立即停止用藥。

如果您對(duì)本產(chǎn)品臨床適應(yīng)證、用法用量、不良反應(yīng)等有任何疑惑，可撥打我們的全國(guó)免費(fèi)服務(wù)熱線：400-086-5111，我們將有專業(yè)的藥師為您指導(dǎo)用藥。

（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）