歐立停為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，服用歐立停發(fā)生心肌缺血嗎？

歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。歐立停對雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天（AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍），可見動情周期改變、交配延遲，未見影響劑量為10mg/kg/天（約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。

歐立停對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，歐立停對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，歐立停對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。歐立停激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導致顱內(nèi)血管收縮，歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。

由于5-HT1B/1D受體激動劑有導致冠狀動脈痙攣的可能性，使用歐立停時應注意發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心臟疾病的危險。對于存在局部缺血、血管痙攣等冠心病風險因素的患者，建議不要使用本品。如確實需要使用，應在醫(yī)生的監(jiān)護之下進行，首次使用時應同時進行心電圖的監(jiān)測及心血管功能的評價。對于長期使用本品及存在冠狀動脈疾病的患者，使用本品時，建議定期進行心血管功能評價。

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（實習編緝：陳志東）