他克莫司膠囊為淺黃色硬質(zhì)膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。那么，他克莫司膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢？

他克莫司膠囊在分子水平，他克莫司膠囊的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo)，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。他克莫司膠囊復(fù)合物可特異性和競(jìng)爭(zhēng)性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶，導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴(lài)性信號(hào)傳導(dǎo)通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。

他克莫司膠囊抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴(lài)型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。他克莫司膠囊的體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。他克莫司膠囊能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。

他克莫司膠囊對(duì)大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。他克莫司膠囊對(duì)大鼠的研究顯示，他克莫司膠囊對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。他克莫司膠囊的體內(nèi)及體外相關(guān)試驗(yàn)表明，他克莫司膠囊沒(méi)有任何潛在的致突變性。

他克莫司膠囊的藥物過(guò)量：藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)有限。已報(bào)告幾例偶發(fā)的約物過(guò)量事件，癥狀包括震顫、頭痛、惡心利嘔吐、感染、風(fēng)疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐濃度升高、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高。

本品尚無(wú)特定的解毒劑。若發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)采取一般支持療法和對(duì)癥治療。由于他克莫司的分子量較大，水溶性較差，且與紅細(xì)胞和血漿蛋白廣泛結(jié)合，他克莫司不能經(jīng)透析除去。對(duì)于個(gè)別血漿濃度極高的患者，血液過(guò)濾或滲濾能有效降低毒性濃度。對(duì)于口服中毒者，在服藥后短時(shí)間內(nèi)洗胃和使用吸附劑(如活性炭)可能會(huì)有所幫助。

健客藥師溫馨提醒：對(duì)本品過(guò)敏者請(qǐng)慎服，如需服用請(qǐng)依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥，如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn)，請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師，400-086-5111，這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南！

（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）