他克莫司膠囊用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。那么，他克莫司膠囊與避孕藥合用是怎樣呢？

他克莫司膠囊在體內(nèi)分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計(jì)算，他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司也有相當(dāng)一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物，其中只有一種代謝物在體外顯現(xiàn)出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。

他克莫司膠囊以全血濃度計(jì)算，則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算，他克莫司膠囊對(duì)健康受試者平均總機(jī)體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中，平均總機(jī)體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機(jī)體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。

他克莫司膠囊的半衰期長(zhǎng)，個(gè)體差異大。他克莫司膠囊對(duì)健康受試者全血平均半衰期約為43小時(shí)。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者，平均半衰期分別為11.7小時(shí)和12.4小時(shí)，而成人腎移植患者為15.6小時(shí)。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝，主要代謝酶為P450-3A4。

他克莫司膠囊與避孕藥合用，他克莫司能降低激素類避孕藥的清除率，導(dǎo)致激素暴露增加，因此在選擇避孕措施時(shí)需特別注意。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）