他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊為淺黃色硬質(zhì)膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。那么,他克莫司膠囊的高血壓現(xiàn)象是怎樣呢?
他克莫司膠囊對(duì)大鼠和狒狒的毒性研究顯示,腎臟和胰腺是上要受影響的器官。他克莫司膠囊對(duì)大鼠的研究顯示,他克莫司膠囊對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。他克莫司膠囊的體內(nèi)及體外相關(guān)試驗(yàn)表明,他克莫司膠囊沒(méi)有任何潛在的致突變性。
他克莫司膠囊在分子水平,他克莫司膠囊的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo),胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。他克莫司膠囊復(fù)合物可特異性和競(jìng)爭(zhēng)性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號(hào)傳導(dǎo)通路抑制,從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。
他克莫司膠囊抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。他克莫司膠囊的體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。他克莫司膠囊能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。
他克莫司膠囊的高血壓現(xiàn)象:高血壓是使用普樂(lè)可復(fù)治療的常見(jiàn)不良反應(yīng),可能需要抗高血壓治療。盡管常用的抗高血壓藥物都能控制住血壓,但在使用與導(dǎo)致高鉀血癥有關(guān)的抗高血壓藥物(保鉀利尿藥,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑)前要慎重考慮。鈣通道阻滯劑可能會(huì)增加他克莫司的血藥濃度,因此應(yīng)減少本品的劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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