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老年患者服用安律凡會(huì)是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/24 1:22:40
    導(dǎo)讀:安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續(xù)給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見升高。

安律凡的主要成份是阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,老年患者服用安律凡會(huì)是怎樣呢?

安律凡在體小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陽性,但該結(jié)果被認(rèn)為是與人體無關(guān)的機(jī)制產(chǎn)生的。安律凡在體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、細(xì)菌DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果為陰性。安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續(xù)給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見升高。

安律凡與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,安律凡與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。安律凡是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,安律凡也是5-HT2A受體的拮抗劑。安律凡在有或無代謝活化時(shí),安律凡及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)中呈現(xiàn)基因裂變作用,安律凡在無代謝活化時(shí)使畸變數(shù)目增加。

安律凡與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,安律凡的作用機(jī)制尚不清楚。安律凡是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。安律凡與其它受體的作用可能產(chǎn)生臨床上某些其它的作用,安律凡對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

安律凡的老年患者用藥:在上市前臨床試驗(yàn)中接受阿立哌唑治療的7,951例患者中,991例(12%)年齡≥65歲,789例(10%)年齡≥75歲。991例患者中的大多數(shù)(88%)被診斷為阿爾茨海默性癡呆。阿立哌唑治療精神分裂癥和雙相障礙躁狂發(fā)作的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中未錄入足夠的年齡在65歲或65歲以上的病例,以至不能確定老年患者對(duì)治療的反應(yīng)是否不同于年輕受試者。年齡對(duì)單劑量15mg阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。與年輕成人(18~64歲)受試者比較,老年受試者(≥65歲)的阿立哌唑清除率降低20%,但在精神分裂癥患者的人口藥代動(dòng)力學(xué)分析中沒有顯示年齡的影響。

對(duì)老年阿爾茨海默病相關(guān)精神病患者的研究提示,與年輕精神分裂癥患者比較,這類人群也許具有不同的耐受性。阿立哌唑在阿爾茨海默病相關(guān)精神病患者中的安全性和有效性尚未確立。如果醫(yī)生選擇使用阿立哌唑治療這類患者,應(yīng)慎重。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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