積大希夫為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。主要成份為頭孢克肟。化學(xué)名稱(chēng):(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。那么,積大希夫與卡馬西平合用是怎樣呢?
積大希夫?qū)φ3扇丝崭箍诜淮?0、100、900mg(效價(jià)),積大希夫的約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,積大希夫的血清濃度半衰期為2.3~2.5小時(shí)。積大希夫?qū)δI功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后,積大希夫約3~4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,積大希夫的血清濃度半衰期為3.2~3.7小時(shí)。積大希夫在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
積大希夫作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,積大希夫的作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類(lèi)而異,積大希夫與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有較高親和性。積大希夫?qū)τ诔赡闟D大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)異常。積大希夫?qū)Ω鞣N動(dòng)物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。積大希夫沒(méi)有誘發(fā)抗原性,亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。
積大希夫與卡馬西平合用:與本品合用時(shí)可引起卡馬西平水平升高,必須合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血漿中卡馬西平濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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