他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。那么，他克莫司膠囊的肝膽異常有什么呢？

他克莫司膠囊的半衰期長，個(gè)體差異大。他克莫司膠囊對(duì)健康受試者全血平均半衰期約為43小時(shí)。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者，平均半衰期分別為11.7小時(shí)和12.4小時(shí)，而成人腎移植患者為15.6小時(shí)。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝，主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當(dāng)一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物，其中只有一種代謝物在體外顯現(xiàn)出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。

他克莫司膠囊在體內(nèi)分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計(jì)算，他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司膠囊以全血濃度計(jì)算，則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算，他克莫司膠囊對(duì)健康受試者平均總機(jī)體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中，平均總機(jī)體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機(jī)體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。

他克莫司膠囊的肝膽異常：常見：肝酶和肝功能異常、膽汁淤積和黃疸、肝細(xì)胞損傷和肝炎、膽管炎；罕見：肝動(dòng)脈血栓、靜脈閉塞性肝??；非常罕見：肝衰竭、膽道狹窄。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）