他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。那么，他克莫司膠囊用于腎移植患者是怎樣呢？

他克莫司膠囊在體內(nèi)分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計算，他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司膠囊以全血濃度計算，則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算，他克莫司膠囊對健康受試者平均總機體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中，平均總機體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。

他克莫司膠囊的半衰期長，個體差異大。他克莫司膠囊對健康受試者全血平均半衰期約為43小時。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者，平均半衰期分別為11.7小時和12.4小時，而成人腎移植患者為15.6小時。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝，主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當(dāng)一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物，其中只有一種代謝物在體外顯現(xiàn)出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。

他克莫司膠囊用于腎移植患者，口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15～0.3mg/kg，分兩次口服，術(shù)后24小時內(nèi)開始用藥。移植術(shù)后的前1～2周，每周平均監(jiān)測1～2次，以后逐漸減少，第3～4周每周1次，第5～12周每2周1次。維持治療期應(yīng)定期監(jiān)測。術(shù)后1個月內(nèi)目標(biāo)全血谷濃度為6～15ng/ml，第2～3個月為8～15ng/ml，第4～6個月為7～12ng/ml，6個月后為5～10ng/ml并維持。

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（實習(xí)編緝：梁勁）