他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司。他克莫司膠囊用于預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。那么,他克莫司膠囊的不良反應有什么呢?
他克莫司膠囊在體內分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計算,他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司膠囊以全血濃度計算,則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算,他克莫司膠囊對健康受試者平均總機體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中,平均總機體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。
他克莫司膠囊的半衰期長,個體差異大。他克莫司膠囊對健康受試者全血平均半衰期約為43小時。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者,平均半衰期分別為11.7小時和12.4小時,而成人腎移植患者為15.6小時。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝,主要代謝酶為P450-3A4。他克莫司也有相當一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物,其中只有一種代謝物在體外顯現(xiàn)出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。
他克莫司膠囊的不良反應:由于患者疾病非常嚴重,且經常是多藥合用,與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與多數(shù)患者似乎在術后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應,可能與高劑量靜脈用藥有關。下述不良反應按系統(tǒng)分類,在同一系統(tǒng)內按出現(xiàn)頻率排序。
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(實習編緝:梁勁)
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