歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么,歐立停對泌尿生殖系統(tǒng)的影響有哪些呢?
歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。歐立停不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
歐立停對泌尿生殖系統(tǒng)的影響:常見的是熱潮紅。少見的是尿頻、多尿及月經(jīng)失調(diào)。罕見的是排尿困難。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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